Nouveaux dérivés du 3-amino-1,2,4-triazole-5 carboxylique : conception, synthèse, évaluation antimicrobienne, Docking moléculaire et profilage pharmacocinétique
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Date
2023-07-03
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Volume Title
Publisher
Université Mouloud Mammeri TIZI OUZOU FACULTE DE MEDECINE Département de Pharmacie
Abstract
Dans notre étude, une nouvelle série
de bases de Schiff a été synthétisé à partir
d’un couplage en une seule étape de l’acide 3-
amino-1,2,4-triazole-5 carboxylique avec des
aldéhydes et en utilisant l’acide acétique
comme catalyseur. Six produits (M1-M6) ont
été obtenus et caractérisés par méthodes
spectroscopiques (IR, UV-visible).
L’évaluation in vitro de l’activité
antibactérienne et antifongique a ensuite été
réalisée par la méthode de diffusion sur
disques et par la détermination des CMI,
montrant que le composé M5 était le plus actif
sur les souches étudiées. Le mécanisme de ces
activités a été élucidé par une étude
d’amarrage moléculaire sur une gyrase
bactérienne et un cytochrome P450 lanosterol
14-alpha déméthylase. Tous les produits ont
été prédits non-carcinogènes et ont démontré
un profil pharmacocinétique acceptable avec
une bonne absorption intestinale humaine
(HIA).
Description
Keywords
Docking moléculaire, Profilage pharmacocinétique, Conception antimicrobienne, Acide 3- amino-1, 2, 4-triazole-5 carboxylique, Acide acétique