METHODOLOGIE ET APPROCHE DU POLYMORPHISME EN PHARMACIE : CONTRIBUTION DE LA DIFFRACTION DES RAYONS X SUR POUDRES ET MONOCRISTAUX A L'ETUDE ET AU SUIVI DU PRINCIPE ACTIF

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1992-12-04

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Université Mouloud MAMMERI FACULTE DE MEDECINE TIZI-OUZOU

Abstract

Le thème de ce mémoire s'inscrit dans le cadre de l'étude du polymorphisme sur les composés organiques à usage pharmaceutique. La contribution des techniques de diffraction des RX sur poudre et sur monocristal à la connaissance de la phase cristalline y est soulignée. L'ensemble des techniques décrites différentes espèces polymorphiques connues l'ambiguïté présentée par certaines particulièrement grâce à l'apport de la monocristaux. permet d'étudier les ainsi que de lever phases cristallines, diffractométrie RX sur Pour la recherche et le développement dans l'industrie pharmaceutique, l'utilisation des différentes techniques décrites est nécessaire à plusieurs niveaux: - Connaissance de la matière première, mise en évidence et caractérisation d'une ou plusieurs formes polymorphes par diffractométrie des RX sur poudre et DSC. - Recherche et étude des différentes formes polymorphes par recristallisations dans divers solvants, et leurs caractérisations. - Choix de la phase cristalline la plus stable. - Etude de la structure cristalline du composé choisi (préparation du monocristal, détermination de la structure et contrôle sur la poudre par diffractométrie de RX). - Contrôle de sa stabilité dans le temps. - Choix des excipients dans la forme galénique solide choisie. - Suivi de la stabilité dans le temps du médicament ainsi obtenu (forme finale). Enfin, l'étude systématique et complète par diffractométrie des RX sur monocristaux est un complément nécessaire. En effet, elle permet de connaître de manière absolue, la configuration spatiale du composé retenu, et par là même d'orienter la recherche vers des molécules ayant une distribution atomique spatiale voisine, donc de tenir compte des relations structure/activité. La reconstitution du diffractogramme des RX sur poudre à partir des données cristallographiques constitue une fiche d'identification exacte du principe actif. Ceci permet ensuite d'effectuer un suivi analytique précis des diverses formes galéniques solides.

Description

Keywords

PHARMACIE, POLYMORPHISME, POLYMORPHISME:METHODOLOGIE, RAYONS X, RAYONS X :DIFFRACTION, POUDRE, MONOCRISTAL

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